Drug design en chimie pharmaceutique

Enseignants

Frédérick Raphaël (coordinateur(trice)); Lambert Didier; Ravez Séverine (supplée Frédérick Raphaël);

Langue
d'enseignement

Français
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Préalables

Le(s) prérequis de cette Unité d’enseignement (UE) sont précisés à la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations qui proposent cette UE.

Thèmes abordés

Ce cours à options se propose d'approfondir les notions présentées au cours de chimie pharmaceutique. Les notions de drug design sont abordés au travers d'exemples choisis. Elles comprendront: - les concepts de pharmacomodulations (ligands des récepteurs opioïdes, GABA, glutamate, mélatonine, dopamine et sérotonine) -Approche rationnelle basée sur la structure (de la cible biologique): inhibition enzymatique Connaissance de la structure tridimensionnelle (rayons X, RMN, modélisation moléculaire, approche par pharmacophore) en intégrant les notions vues au cours de biophysique, interactions principe actif-cible (" docking ", mutagenèse dirigée, chimères, co-cristallisation')

Acquis
d'apprentissage

A la fin de cette unité d’enseignement, l’étudiant est capable de :
1	Le cours vise à initier l'étudiant à la conception rationnelle de médicaments (" drug design ") au moyen d'exemples choisis tant dans les modulations pharmaco-chimiques classiques que dans l'approche rationnelle basée sur la structure tridimensionnelle de la cible. Il propose en outre une introduction à la modélisation moléculaire (mécanique moléculaire, dynamique moléculaire, et méthodes semi-quantiques) et aux méthodes de drug discovery moderne utilisant le recours à des banques de produits (chimie combinatoire, high trough-put screening, ...).

Contenu

Le cours propose d’approfondir les notions de conception de médicaments (Drug Design) vue dans le carde du cours de Chimie Pharmaceutique WFARM1302, en participant au Drug Design Challenge

Méthodes d'enseignement

Le cours propose d’approfondir les notions de conception de médicaments (Drug Design) vue dans le carde du cours de Chimie Pharmaceutique WFARM1302, en participant au Drug Design Challenge
Au terme de ce challenge, les étudiant(e)s seront capables de :
- sélectionner un article de recherche récent dans le domaine de la chimie médicinale sur une thématique qui les intéresse.
- Comprendre le contexte de cette recherche  et particulièrement le rôle de la cible sélectionnée, les inhibiteurs connus, …
- Identifier et présenter les idées principales de l’article au niveau des résultats
- Faire une proposition originale de drug design en lien avec les notions vues au cours de chimie pharmaceutique
- Réaliser une présentation de leur analyse sous forme d’un poster scientifique

Modes d'évaluation
des acquis des étudiants

L'évaluation consiste en la présentation et la défense orale, via Teams ou en présentiel selon les possibilités, en binôme d'étudiants, d'un poster ou d'un diaporama sur le travail réalisé pendant le cours. 

Faculté ou entité
en charge

FARM