Analgésique synthétique à action centrale, opiacé faible de pallier II

- action analgésique complexe :

1) effet opiacé faible car agoniste µ partiel (1/10e effet de la morphine)

2) effet monoaminergique avec augmentation de la libération de sérotonine et réduction de la recapture de la noradrénaline

- biodisponibilité élevée = 70-90%

- métabolisme hépatique –cyt P450 ! facteur génétique- avec production d’un métabolite actif M1 (O-demethyl-tramadol) qui est 3x plus puissant que le tramadol et possède une affinité 100x supérieure pour les récepteurs opiacés µ que le tramadol

- durée d’action du tramadol et du métabolite M1 : 5-7 h

- élimination rénale du métabolite actif (è ½ dose qd insuffisance rénale)

- dose : 2mg /kg avec dose maximale de 7 mg/kg (400 mg/j)

- avantage = multiples voies d’administration (facilité)

       MAIS

1. efficacité analgésique discutable en postopératoire aux doses habituellement administrées (c à d. 100 mg IV)

- NNT = 4.8 (Oxford league) donc < paracetamol 1g et AINS

- dose efficace pour confort postop en cas de douleur modérée : ED80 = 260 mg !

Thévenin et al. A&A 2008 ; 106 :622-7.

2. effets secondaires non négligeables :

réduction des risques de dépression respiratoire et de constipation mais - problèmes de nausées et vomissements très fréquents (30-40% des patients) surtout quand administration IV rapide !!

- réduction du seuil épileptogène è CI : épilepsie non traitée et stable, traumatisme crânien, hyperactivité…)

! administration IV rapide : myoclonies, convulsions

NB. risque accru de réveil per-anesthésique ?

3. interactions médicamenteuses :

-        réduction de l’effet analgésique quand administration simultanée d’anti-émétiques de classe « sétrons » (anti-sérotoninergiques 5HT3)

-        risque de syndrome sérotoninergique en cas d’administration concommittante de : zyvoxid, antidépresseurs (de classe IMAO, SSRI, duloxetine),  antimigraineux « sartans », surdosage en tramadol. 

Il est nécessaire de diagnostiquer le problème rapidement car l’issue peut s’avérer fatale.  La prise en charge aux USI est nécessaire.