-        opiacé de référence, la consommation de la PCA permet de convertir les doses IV nécessaires en dose orale ou SC.  Si besoin est, on peut également à partir de la dose de morphine orale, déterminer la dose orale d’un autre opiacé

-        absorption orale faible (30-40% - first pass effect)

-        métabolisme hépatique (cyt P450 2D6) avec production de deux métabolites : morphine-3-glucuronide (M3G, 60%) et morphine-6-glucuronide (M6G, 10%)- seul M6G possède un effet analgésique (en plus produit les effets secondaires classiques des opiacés)

-        accumulation des métabolites, not M6G, en cas d’insuffisance rénale avec risques d’effets secondaires graves è adapter les doses et intervalles

-        effets secondaires tels que constipation (pas de développement d’un effet de tolérance) doivent être traités préventivement

* Futurs développements : Morphine-6-glucuronide (M6G)

est actuellement considérée comme successeur à la morphine pour l’analgésie postopératoire (études phase III en cours)

• puissance = ½ de celle de la morphine
• effet retard mais de longue durée (passe difficilement la barrière hémato-encéphalique)
• effet analgésique central ET périphérique
• mieux tolérée, 50% moins de nausées et vomissements
• peut néanmois causer un effet hyperalgésique (données animales) è tolérance aiguë ?
• s’accumule en cas d’insuffisance rénale

van Dorp E et al. Anesth Analg 2006 ; 102 : 1789-97.

Lötsch J. Anesthesiology 2009 ; 110 : 1209-10.