6 crédits
45.0 h + 30.0 h
Q1
Enseignants
Frédérick Raphaël coordinateur; Lambert Didier;
Langue
d'enseignement
d'enseignement
Français
Préalables
WFARM1008 conception du médicament
WFARM1231 chimie organique 2ième partie
WFARM1221 Biochimie
WFARM1232 Pharmacologie générale
Le(s) prérequis de cette Unité d’enseignement (UE) sont précisés à la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations qui proposent cette UE.
WFARM1231 chimie organique 2ième partie
WFARM1221 Biochimie
WFARM1232 Pharmacologie générale
Le(s) prérequis de cette Unité d’enseignement (UE) sont précisés à la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations qui proposent cette UE.
Thèmes abordés
Ce cours est une introduction générale à la chimie médicinale. Le dispositif pédagogique présente deux parties distinctes : (i) des cours théoriques donnés ex cathedra où sont abordés les grandes stratégies de la conception d'un médicament, illustrées aux moyen d'exemples de la littérature et (ii) des activités d'auto-apprentissage/enseignement qui visent la compréhension des propriétés lead-like.
Lors des cours théoriques, sont abordés : les rappels des notions de pharmacologie élémentaire, les interactions intermoléculaires, les grande stratégies de découverte de « hits », les grandes stratégies d'optimisation de « hit en lead », les nouvelles stratégies en chimie médicinale (approche par fragments, ').
Les activités d'auto-apprentissage permettent à l'étudiant.e de se familiariser avec les propriétés « lead-like » importantes à prendre en compte lors de l'optimisation d'un médicament comme par exemple : la solubilité, la lipophilie, la stabilité, la perméabilité, la toxicité, Herg, la barrière hémato-encéphalique, les transporteurs, etc. Ces activités comprennent deux parties : un travail individuel d'auto-apprentissage écrit sur une propriété lead-like en particulier, et une présentation orale en groupe (auto-enseignement).
Lors des cours théoriques, sont abordés : les rappels des notions de pharmacologie élémentaire, les interactions intermoléculaires, les grande stratégies de découverte de « hits », les grandes stratégies d'optimisation de « hit en lead », les nouvelles stratégies en chimie médicinale (approche par fragments, ').
Les activités d'auto-apprentissage permettent à l'étudiant.e de se familiariser avec les propriétés « lead-like » importantes à prendre en compte lors de l'optimisation d'un médicament comme par exemple : la solubilité, la lipophilie, la stabilité, la perméabilité, la toxicité, Herg, la barrière hémato-encéphalique, les transporteurs, etc. Ces activités comprennent deux parties : un travail individuel d'auto-apprentissage écrit sur une propriété lead-like en particulier, et une présentation orale en groupe (auto-enseignement).
Acquis
d'apprentissage
d'apprentissage
A la fin de cette unité d’enseignement, l’étudiant est capable de : | |
| 1 | Au terme de cette activité pédagogique, l¿étudiant.e sera capable de : - Comprendre, interpréter, discuter les relations structure-activités et structure-propriétés physicochimiques importantes pour le développement d¿un nouveau médicament - Proposer des modifications structurales en vue d¿améliorer l¿affinité et/ou les propriétés pharmacocinétiques d¿un hit - Effectuer une recherche bibliographique, analyser les résultats de cette recherche et en extraire les éléments importants - Présenter les résultats d¿une recherche de façon structurée - Expliquer oralement une problématique importante de conception de médicaments. - Travailler en équipe |
La contribution de cette UE au développement et à la maîtrise des compétences et acquis du (des) programme(s) est accessible à la fin de cette fiche, dans la partie « Programmes/formations proposant cette unité d’enseignement (UE) ».
Contenu
Notions de pharmacologie générale de chimie, de biochimie ; rappels des interactions ligand-récepteur ; découverte de hit : méthodes, applications, stratégies ; approches de hit-to-lead : aspects qualitatifs, aspects quantitatifs, drug design rationnel ; paramètres physicochimiques : pKa, LogP, PSA, ' ; Propriétés lead-like : solubilité, perméabilité, barrière hématoencéphalique, stabilité métabolique, stabilité en solution et dans le plasma, inhibitions des CYP, transporteurs, liaisons aux protéines plasmatiques, toxicité, prodrogues, '.
Modes d'évaluation
des acquis des étudiants
des acquis des étudiants
L'évaluation consiste :
- pour 60% de la note finale de l'UE WFARM1302 en un examen écrit portant sur les différentes parties de l'équipe d'enseignant (30% Frédérick et 30% Lambert)
- pour 25% de la note finale de l'UE WFARM1302 en un travail sur les propriétés lead-like. La note attribuée pour ce travail comprend :
o Evaluation des travaux écrits individuels (15%)
o Evaluation des présentations orales par les co-titulaires (10%).
- pour 15% de la note finale de l'UE WFARM1302, un rapport de TP présenté sous la forme d'une mini-publication.
Pour chacune de ces 3 parties de l'évaluation, une note de 7/20 ou moins implique une pénalité de 1 point sur la note finale de l'UE WFARM1302
- pour 60% de la note finale de l'UE WFARM1302 en un examen écrit portant sur les différentes parties de l'équipe d'enseignant (30% Frédérick et 30% Lambert)
- pour 25% de la note finale de l'UE WFARM1302 en un travail sur les propriétés lead-like. La note attribuée pour ce travail comprend :
o Evaluation des travaux écrits individuels (15%)
o Evaluation des présentations orales par les co-titulaires (10%).
- pour 15% de la note finale de l'UE WFARM1302, un rapport de TP présenté sous la forme d'une mini-publication.
Pour chacune de ces 3 parties de l'évaluation, une note de 7/20 ou moins implique une pénalité de 1 point sur la note finale de l'UE WFARM1302
Autres infos
Encadrement : Cours théorique : Prof. Raphaël Frédérick et Prof Didier Lambert; TP : 2 assistants + un membre du personnel technique pour les laboratoires.
Coordonnées du coordinateur du cours : Prof. Raphaël Frédérick, Tél : 02 764 73 41, email : raphael.frederick@uclouvain.be, Louvain Drug Research Insitute, Medicinal Chemistry Research group, tour van Helmont (4ième étage) 73 avenue Mounier, 1200 Bruxelles
Coordonnées du coordinateur du cours : Prof. Raphaël Frédérick, Tél : 02 764 73 41, email : raphael.frederick@uclouvain.be, Louvain Drug Research Insitute, Medicinal Chemistry Research group, tour van Helmont (4ième étage) 73 avenue Mounier, 1200 Bruxelles
Bibliographie
Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods, 1st Edition from ADME to Toxicity Optimization Authors: Li Di Edward Kerns
The Practice of Medicinal Chemistry, Editors: Camille Wermuth David Aldous Pierre Raboisson Didier Rognan
The Practice of Medicinal Chemistry, Editors: Camille Wermuth David Aldous Pierre Raboisson Didier Rognan
Faculté ou entité
en charge
en charge
FARM
