Drug design en chimie pharmaceutique [ WFARM1359 ]
2.0 crédits ECTS
15.0 h
2q
| Enseignant(s) |
Lambert Didier ;
Frédérick Raphaël (coordinateur) ;
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Langue d'enseignement: |
Français
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| Lieu de l'activité |
Bruxelles Woluwe
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| Préalables |
WFARM1231 chimie organique
L'unité d'enseignement suivante devra être acquise ou figurer dans le programme de l'étudiant la même année académique : WFARM1302 (chimie pharmaceutique).
Le(s) prérequis de cette Unité d’enseignement (UE) sont précisés
à la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations qui
proposent cette UE.
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| Thèmes abordés |
Ce cours à options se propose d'approfondir les notions présentées au cours de chimie pharmaceutique. Les notions de drug design sont abordés au travers d'exemples choisis. Elles comprendront: - les concepts de pharmacomodulations (ligands des récepteurs opioïdes, GABA, glutamate, mélatonine, dopamine et sérotonine) -Approche rationnelle basée sur la structure (de la cible biologique): inhibition enzymatique Connaissance de la structure tridimensionnelle (rayons X, RMN, modélisation moléculaire, approche par pharmacophore) en intégrant les notions vues au cours de biophysique, interactions principe actif-cible (" docking ", mutagenèse dirigée, chimères, co-cristallisation')
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Acquis d'apprentissage |
Le cours vise à initier l'étudiant à la conception rationnelle de médicaments (" drug design ") au moyen d'exemples choisis tant dans les modulations pharmaco-chimiques classiques que dans l'approche rationnelle basée sur la structure tridimensionnelle de la cible. Il propose en outre une introduction à la modélisation moléculaire (mécanique moléculaire, dynamique moléculaire, et méthodes semi-quantiques) et aux méthodes de drug discovery moderne utilisant le recours à des banques de produits (chimie combinatoire, high trough-put screening, ...).
La contribution de cette UE au développement et à la maîtrise des
compétences et acquis du (des) programme(s) est accessible à la fin de
cette fiche, dans la partie « Programmes/formations proposant
cette unité d’enseignement (UE) ».
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Modes d'évaluation des acquis des étudiants |
L'évaluation de l'enseignement se fera soit par un examen oral ou écrit soit par la présentation d'un travail suivi d'une discussion.
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| Méthodes d'enseignement |
L'enseignement est construit au moyen d'exemples choisis de drug design
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Faculté ou entité en charge |
> FARM
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