Chimie pharmaceutique avancée et drug design [ WFARM2501 ]

Chimie organique et chimie pharmaceutique

Les enseignants abordent d'une part des techniques permettant la découverte de nouvelles cibles thérapeutiques (lipidomique ' protéomique - déorphanisation), d'autre part les méthodes permettant d'identifier des hits pour une cible donnée (criblage à haut débit ; design assisté par ordinateur (design de novo)), enfin les stratégies permettant d'améliorer ce lead (« hit to lead « ) seront abordées (relation structure-activité ; docking ; ').

L'étudiant au terme du cours sera capable

• D'interpréter, sur base des notions vues au cours, les résultats d'un article scientifique traitant du développent d'un médicament
• De proposer une stratégie permettant de mettre en évidence une nouvelle cible thérapeutique potentielle
•  De proposer une stratégie permettant d'identifier de nouveaux leads pour une cible (récepteur, enzyme, ') donnée
• De proposer une stratégie permettant d'optimiser l'activité d'un composé pour sa cible.

L'enseignement se fait par cours théorique et par discussion entre enseignants et étudiants d'exemples tirés de la littérature scientifique

• La lipidomique appliquée à la découverte de nouvelles cibles 
• Explorer le protéome à la recherche de nouvelles cibles : les enzymes ' les récepteurs
• Les protéines en tant que cible thérapeutique
  • Détermination de leur structure 3D
  • Utilisation de leur structure 3D dans le cadre du drug design
• L'intérêt de l'établissement de relations structure-activité dans le cadre du Drug-design