Drug design en chimie pharmaceutique [ WFARM1359 ]

WFARM1231 chimie organique

L'unité d'enseignement suivante devra être acquise ou figurer dans le programme de l'étudiant la même année académique : WFARM1302 (chimie pharmaceutique).

Ce cours à options se propose d'approfondir les notions présentées au cours de chimie pharmaceutique. Les notions de drug design sont abordés au travers d'exemples choisis. Elles comprendront: - les concepts de pharmacomodulations (ligands des récepteurs opioïdes, GABA, glutamate, mélatonine, dopamine et sérotonine) -Approche rationnelle basée sur la structure (de la cible biologique): inhibition enzymatique Connaissance de la structure tridimensionnelle (rayons X, RMN, modélisation moléculaire, approche par pharmacophore) en intégrant les notions vues au cours de biophysique, interactions principe actif-cible (" docking ", mutagenèse dirigée, chimères, co-cristallisation')

Le cours vise à initier l'étudiant à la conception rationnelle de médicaments (" drug design ") au moyen d'exemples choisis tant dans les modulations pharmaco-chimiques classiques que dans l'approche rationnelle basée sur la structure tridimensionnelle de la cible. Il propose en outre une introduction à la modélisation moléculaire (mécanique moléculaire, dynamique moléculaire, et méthodes semi-quantiques) et aux méthodes de drug discovery moderne utilisant le recours à des banques de produits (chimie combinatoire, high trough-put screening, ...).

L'évaluation de l'enseignement se fera soit par un examen oral ou écrit soit par la présentation d'un travail suivi d'une discussion.

L'enseignement est construit au moyen d'exemples choisis de drug design