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Drug design en chimie pharmaceutique [ WFARM1359 ]


2.0 crédits ECTS  15.0 h  

Enseignant(s) Dogné Jean-Michel (supplée Lambert Didier) ; Lambert Didier ; Poupaert Jacques ;
Langue
d'enseignement:
Français
Lieu de l'activité Bruxelles Woluwe
Thèmes abordés Ce cours à options se propose d'approfondir les notions présentées au cours de chimie pharmaceutique. Les notions de drug design sont abordés au travers d'exemples choisis. Elles comprendront: - les concepts de pharmacomodulations (ligands des récepteurs opioïdes, GABA, glutamate, mélatonine, dopamine et sérotonine) -Approche rationnelle basée sur la structure (de la cible biologique): inhibition enzymatique Connaissance de la structure tridimensionnelle (rayons X, RMN, modélisation moléculaire, approche par pharmacophore) en intégrant les notions vues au cours de biophysique, interactions principe actif-cible (" docking ", mutagenèse dirigée, chimères, co-cristallisation…)
Acquis
d'apprentissage
Le cours vise à initier l'étudiant à la conception rationnelle de médicaments (" drug design ") au moyen d'exemples choisis tant dans les modulations pharmaco-chimiques classiques que dans l'approche rationnelle basée sur la structure tridimensionnelle de la cible. Il propose en outre une introduction à la modélisation moléculaire (mécanique moléculaire, dynamique moléculaire, et méthodes semi-quantiques) et aux méthodes de drug discovery moderne utilisant le recours à des banques de produits (chimie combinatoire, high trough-put screening, ...).
Cycle et année
d'étude
> Bachelier en sciences pharmaceutiques
Faculté ou entité
en charge
> FARM


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