Drug design en chimie pharmaceutique [ WFARM1359 ]
2.0 crédits ECTS
15.0 h
Enseignant(s) |
Lambert Didier ;
Dogné Jean-Michel (supplée Lambert Didier) ;
Poupaert Jacques (coordinateur) ;
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Langue d'enseignement: |
Français
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Lieu de l'activité |
Bruxelles Woluwe
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Thèmes abordés |
Ce cours à options se propose d'approfondir les notions présentées au cours de chimie pharmaceutique.
Les notions de drug design sont abordés au travers d'exemples choisis. Elles comprendront:
- les concepts de pharmacomodulations (ligands des récepteurs opioïdes, GABA, glutamate, mélatonine, dopamine et sérotonine)
-Approche rationnelle basée sur la structure (de la cible biologique): inhibition enzymatique
Connaissance de la structure tridimensionnelle (rayons X, RMN, modélisation moléculaire, approche par pharmacophore) en intégrant les notions vues au cours de biophysique, interactions principe actif-cible (" docking ", mutagenèse dirigée, chimères, co-cristallisation
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Acquis d'apprentissage |
Le cours vise à initier l'étudiant à la conception rationnelle de médicaments (" drug design ") au moyen d'exemples choisis tant dans les modulations pharmaco-chimiques classiques que dans l'approche rationnelle basée sur la structure tridimensionnelle de la cible. Il propose en outre une introduction à la modélisation moléculaire (mécanique moléculaire, dynamique moléculaire, et méthodes semi-quantiques) et aux méthodes de drug discovery moderne utilisant le recours à des banques de produits (chimie combinatoire, high trough-put screening, ...).
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Cycle et année d'étude |
> Bachelier en sciences pharmaceutiques
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Faculté ou entité en charge |
> FARM
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