-        agoniste semi-synthétique possédant des propriétés similaires à celles de la morphine MAIS 1.5 à 2 fois plus puissante que la morphine après administration orale (moins puissante que la morphine, 75% de l’effet, après administration IV ; la forme injectable sera bientôt commercialisée en Belgique – fin 2009/début 2010 ?)

-         métabolite actif : oxymorphone (commercialisé aux USA)

-        affinité pour le récepteur µ 20 fois moindre que celle de la morphine mais oxycodone plus efficace que la morphine ?

Hypothèses : passage actif de la barrière hémato-encéphalique via un transporteur, d’où concentrations plus élevées au niveau de la cible (SNC).  Oxycodone posséderait également des effets ê agonistes, utiles dans le traitement des douleurs neuropathiques et peut-être viscérales.

Kalso E. Editorial, Pain 2007 ; 132 : 227-8.

* actuellement, mise sur le marché d’une combinaison Oxycodone-naloxone (Targinact®, co 10/5mg et 20/10mg à libération lente) : effet analgésique identique mais moins de problèmes de constipation ? la naloxone n’influence pas l’effet analgésique si dose max de naloxone < 120 mg/jour.

* également, mise sur le marché d’une forme à libération immédiate d’Oxycodone (OxyNorm Instant®, co 5, 10 et 20 mg orodispersibles) pour le soulagement des pics douloureux